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Grünenthal Pharma, compañía farmacéutica referente a nivel mundial en el tratamiento contra el dolor, ha lanzado durante 2011 en España tapentadol DCI, ya disponible en hospitales y en farmacias españolas bajo el nombre de Palexia retard. Este nuevo medicamento es la primera entidad molecular desarrollada para el tratamiento del dolor crónico intenso presentada en el mercado desde hace más de 25 años, así como representante de una nueva generación de analgésicos de acción central denominada Mor-nri (agonista del receptor µ-opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina). Los resultados de numerosos estudios demuestran que Palexia retard es eficaz en dolor nociceptivo y en dolor neuropático, como se ha demostrado en modelos preclínicos y estudios clínicos en indicaciones de dolor crónico intenso como dolor lumbar crónico, artrosis de rodilla o polineuropatía diabética.
Tapentadol combina en una sola molécula un mecanismo de acción dual y sinérgico, y presenta unas características farmacocinéticas únicas. Tanto el agonismo µ-opioide (MOR), como la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI), contribuyen de forma complementaria y sinérgica a la eficacia de tapentadol en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático. A nivel espinal, tapentadol reduce la transmisión de la señal dolorosa vía ascendente mediante la activación de los receptores opiodes-µ pre y post sinápticos. Además, tapentadol inhibe la recaptación de la noradrenalina (NA) en vía descendente, aumentando los niveles de ésta en la hendidura sináptica. Esta NA se unirá a los receptores de a2, reduciendo de este modo la transmisión del dolor1. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una sola molécula puede ser ventajosa en indicaciones que frecuentemente implican ambos componentes de dolor, nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa. Este mecanismo de acción dual y sinérgico en una misma molécula proporciona eficacia tanto en dolor nociceptivo como neuropático.
“Su acción es diferente al de los opiodes tradicionales porque actúa en otras vías que potencian unos mecanismos que tiene el cuerpo para inhibir el dolor. Posiblemente tenga menos efectos secundarios que otros medicamentos y con Palexia se pueden conseguir unos niveles aceptables del tratamiento del dolor”, explica el doctor José Ignacio Calvo, miembro de la Sociedad Española del Dolor (SED).
Después de 17 años de investigación y numerosos estudios realizados en 16 países a más de 50.000 pacientes, Grünenthal anunció que Palexia arroja resultados positivos tanto contra el dolor nociceptivo como contra el neuropático. Este nuevo medicamento ha sido probado con éxito en estudios contra dolores crónicos intensos como lumbalgia, artrosis o polineuropatía diabética.
Otro de los recientes avances que Calvo subraya en la lucha contra el dolor son los parches de lidocaína y capsaicina contra el dolor neuropático. En su opinión, “se trata de una grandísima mejora porque su efecto es a nivel local, por lo que los efectos secundarios se manifiestan sólo en esa zona, y no se localizan en otras partes del cuerpo. Actúan exclusivamente en la zona donde se manifiesta el dolor. Estos parches reducen o, incluso, eliminan la toma de pastillas, que sí pueden presentar muchos efectos secundarios”.
Más de seis millones de españoles presentan patologías relacionadas con el dolor, y el 20 por ciento de los europeos también padecen este tipo de dolencias. Decenas de estudios han demostrado que el dolor intenso repercute negativamente en la calidad de vida de los pacientes, muchos de los cuales se han visto obligados a reducir o limitar sus actividades sociales habituales, y está estrechamente vinculado a la baja productividad laboral y al absentismo en el trabajo.
Indicación
Palexia retard está indicado para controlar el dolor crónico intenso en adultos, que sólo se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide. No se ha establecido la eficacia en niños y adolescentes.
Posología habitual
La pauta posológica debe personalizarse en función de la intensidad del dolor del paciente, el tratamiento previo que ha recibido y la capacidad para realizar el seguimiento del paciente. Palexia retard debe tomarse dos veces al día, aproximadamente cada 12 horas.
Mecanismo de acción
Tapentadol reduce la transmisión de la señal dolorosa vía ascendente por la médula espinal mediante la activación de los receptores opiodes-µ pre y post sinápticos. Además, tapentadol inhibe la recaptación de la noradrenalina (NA) en vía descendente, aumentando los niveles de ésta en la hendidura sináptica. Esta NA se unirá a los receptores de a2, reduciendo de este modo la transmisión del dolor. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una sola molécula puede ser ventajosa en indicaciones que frecuentemente implican ambos componentes de dolor, nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa.
Ventajas añadidas respecto a terapias anteriores
La eficacia analgésica de Palexia en el dolor crónico intenso mejora la calidad de vida de los pacientes como demuestran los resultados del IGCP (Impresión Global del Cambio referida por el Paciente) y la significativa superioridad frente a oxicodona en la mayoría de los parámetros del cuestionario de calidad de vida.
Uso en poblaciones pediátricas
Aunque la autorización de Palexia en la actualidad se restringe a pacientes adultos, la compañía ha iniciado un Plan de Investigación Pediátrica para ampliar la utilización de este producto a niños y adolescentes.
